頭孢菌素類抗生素（Cephalosporins）產(chǎn)品專題

(代/第二代/第三代/第四代/第五代頭孢)

專題關(guān)鍵詞：

Cephalosporins 頭孢菌素類；Penicillins 青霉素類；β-lactam antibiotics β-內(nèi)酰胺類抗生素；Cefadroxil 頭孢羥氨芐；Ceftazidime 頭孢他啶；Cefepime 頭孢吡肟；Ceftaroline 頭孢洛林；

抗生素根據(jù)作用機理來劃分，大致可分為幾大類：1）蛋白合成抑制劑（protein synthesis inhibitors）；2）核酸合成抑制劑（nucleic acid synthesis inhibitors）；3）細胞壁合成抑制劑（cell wall synthesis inhibitors）；4）細胞膜合成抑制劑（cell membrane synthesis inhibitors），等等。

概念描述：

頭孢菌素類（Cephalosporins）是一類來源于頭孢霉菌屬（Cephalosporium）的廣譜、半合成的β-內(nèi)酰胺類抗生素。是一類抗菌劑，作用機制類似青霉素類（Penicillins），通過結(jié)合青霉素結(jié)合蛋白（PBP）來抑制細胞細胞壁合成所依賴的酶活性，從而干擾細菌細胞壁合成。

自從1945年發(fā)現(xiàn)個頭孢菌素開始，科學家不斷改進頭孢菌素的結(jié)構(gòu)使其更加有效作用于各種細菌。每次結(jié)構(gòu)的改變就會產(chǎn)生新的一代頭孢菌素。目前已有五代頭孢菌素，所有頭孢菌素的命名英文上都以cef，ceph或kef開頭。不同國家在頭孢菌素的命名規(guī)則上不*一致。

以下基于頭孢菌素類的抑菌譜來歸類，分為五代：

一、代頭孢菌素類（First generation cephalosporins）：【我司maokangbio提供的所有抗生素并非臨床用藥，只做科研用途】

代頭孢菌素是指組被發(fā)現(xiàn)的頭孢菌素，有效作用革蘭氏陽性菌比如葡萄球菌（staphylococci），鏈球菌（streptococci）?；緹o效作用于革蘭氏陰性菌。

抑菌譜（microbial spectrum）：窄譜（Narrow spectrum），靶向Streptococci b; Staphylococcus aureus. c;

代頭孢菌素產(chǎn)品信息：更多包裝和產(chǎn)品問題見maokangbio。 

代頭孢菌素有：Cefazolin 頭孢唑啉（MS0125-1G）；Cefadroxil Monohydrate  頭孢羥氨芐一水物（MS0127-1G）；Cephalexin Monohydrate 頭孢氨芐一水合物（MS0129-5G）；Cefradine 頭孢拉定（MS0130-1G）；Cephalothin Sodium 頭孢噻吩鈉（MS0114-1G）。

二、第二代頭孢菌素類（First generation cephalosporins）：【我司maokangbio提供的所有抗生素并非臨床用藥，只做科研用途】

與代頭孢菌素相比，第二代頭孢菌素具有更廣的革蘭氏陰性菌抑制活性（Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes），但革蘭氏陽性菌作用譜更窄些。某些細菌，比如綠膿桿菌（Pseudomonas aeruginosa）和不動桿菌（Acinetobacter species）屬內(nèi)的大多數(shù)菌株對第二代頭孢菌素類具有抗性。

抑菌譜（microbial spectrum）：中間譜（Intermediate spectrum），靶向Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

第二代頭孢菌素產(chǎn)品信息：更多包裝和產(chǎn)品問題請見maokangbio。 

第二代頭孢菌素有：Cefamandole Nafate 頭孢孟多酯鈉（MS0133-1G）；Cefuroxime Sodium 頭孢呋辛鈉（MS0106-1G）；Cefoxitin Sodium Salt 頭孢西丁鈉（MS0058-100MG）；Cefotetan 頭孢替坦（MS0166-25MG）；Cefmetazole Sodium 頭孢美唑鈉（MS0169-100MG）；Cefaclor Monohydrate 頭孢克洛一水合物（MS0132-1G）；Cefprozil Monohydrate 頭孢丙烯一水合物（MS0165-100MG）；Cefpodoxime Proxetil 頭孢泊肟酯（MS0139-100MG）；Cefminox Sodium 頭孢米諾鈉（MS0137-1G）；

四、第四代頭孢菌素類（Fourth generation cephalosporins）【我司maokangbio提供的所有抗生素并非臨床用藥，只做科研用途】

第四代頭孢菌素在結(jié)構(gòu)上類似于第三代頭孢菌素，但具有一個額外的銨基基團（ammonium group），使其能快速穿透革蘭氏陰性菌外膜，提高其生物活性。還有效作用于β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌——腸桿菌科（Enterobacteriaceae），該酶會失活第三代頭孢菌素。某些第四代頭孢菌素表現(xiàn)出*的革蘭氏陽性菌抑制活性，比如甲氧西林敏感葡萄球菌（MSS），耐青霉素肺炎球菌，草綠色鏈球菌。

抑菌譜（microbial spectrum）：寬譜（Broad spectrum），抑菌譜與第三代頭孢菌素相當，但對β-內(nèi)酰胺酶具有更強的抗性。

第四代頭孢菌素產(chǎn)品信息：更多包裝和產(chǎn)品問題請和maokangbio交流。

五、第五代頭孢菌素類（Fourth generation cephalosporins）

第五代頭孢菌素屬于超廣譜頭孢菌素，有效作用于多藥耐性金黃色葡萄球菌（MRSA），革蘭氏陽性菌和某些革蘭氏陰性菌。

抑菌譜（microbial spectrum）：超廣譜（Extended spectrum）

第五代頭孢菌素產(chǎn)品信息：更多包裝和產(chǎn)品問題請和maokangbio交流。

第五代頭孢菌素有：Ceftaroline Fosamil 頭孢洛林酯（MS0200-10MG）；Ceftobiprole；

— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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